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药品介绍：

米非司酮(mifepristone，RU486)其商品名又称夕韵、息隐、含珠停等，化学名称为(11β,17β)-11β-(4-二甲氨基苯基)-17-羟基-17-(1-丙炔基)-4,9-雌甾二烯-3-酮(11β,17β)-11-[4-(Dimet

药代动力学

米非司酮口服易吸收,生物利用度好,约40%。单次口服50mg约1小时后,血清米非司酮水平达高峰,半衰期20~25小时.不论是否妊娠,服用米非司酮后,其吸收与代谢均很迅速,20分钟血中即可测到,达峰时间1-2小时,而血药浓度达峰时间和峰值与剂量不成比例,故依药代动力学观点,低剂量多次给药优于高剂量一次给药。

米非司酮在体内的半衰期很长,可能与其同血浆粘蛋白(一种α1酸性糖蛋白)的结合有关。因这种结合保护其免被代谢,并提供一个持续向靶细胞释放药物的储存库,可使其抗孕激素效应增强。主要排泄途径是通过粪便,尿中发现的量小于10%.

米非司酮的3种主要代谢产物为单去甲、双去甲及丙炔醇米非司酮,亦有较弱的抗孕激素效应,口服后1小时即可测出。与其母体不同,血中代谢物浓度与剂量平行。在大鼠中单去甲和丙炔醉代谢物可中断妊娠,其效力是米非司酮的13/,推测它们与米非司酮共同发挥作用。

米非司酮在人体的分布研究很少。口服200mg12~15小时后行子宫全切,在子宫肌和腹壁脂肪中发现米非司酮及其去甲代谢物。中期妊娠妇女单次口服600mg米非司酮后4、24和48小时,胎儿血循环和羊水中存在药物,胎血中米非司酮的最大值在服药后4小时,表明胎盘转运此药迅速。

用药指导：

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